(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, entwéckelt vum Boehringer Ingelheim, gouf vun der FDA den 2. Mee 2011 guttgeheescht. Et gëtt benotzt fir Diät a Bewegung ze kombinéieren fir d'Kontroll vu Bluttzockerspigel bei Leit mat Typ 2 Diabetis ze verbesseren.Linagliptin verbessert d'Bluttglukosekontroll bei Patienten andeems d'Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hemmt.

Incretin (Incretin) huet den Effekt fir d'Sekretioun vun Insulin duerch Bauchspaicheldrüs Insel B Zellen ze förderen, haaptsächlech Glukos-ofhängeg insulinotropescht Polypeptid (GIP) a Glukagonähnlech Polypeptid-1 (GLP-1).DDP-4 ass e Serinprotease op der Uewerfläch vun Zellen.Et bindt sech un Proteinen an ass wäit a Plasma a verschidde Stoffer am Kierper präsent (wéi Nieren, Liewer, kleng Darm Villi, Endothelzellen, etc.).Linagliptin ass e selektiven DPP-4-Inhibitor deen d'Aktivitéit vum Enzym hemmt andeems se reversibel un DPP-4 bindt, d'Degradatioun vu GLP-1 verspéit, d'Aktivitéit vum GLP-1 verbessert, a Glukos-ofhängeg stimuléiert Insulin secrete an reduzéiert den Niveau vum Glukagon an der Zirkulatioun, wouduerch de Bluttzockerspigel vu Patienten mat Typ 2 Diabetis reguléiert.

Am Verglach mat aneren DPP-4 Inhibitoren sinn d'Haaptvirdeeler vum Linagliptin: et huet eng exzellent Niersécherheet a kann effektiv glycosyléiert Hämoglobin reduzéieren.Linagliptin gëtt haaptsächlech an de Feeën a Prototypform ausgeschloss.No mëndlecher Verwaltung ass d'Nierenausscheedung nëmme 5% vum verwalteten Betrag.Och wann et intravenös verwalt gëtt, ginn nëmmen 30,8% iwwer d'Nieren ausgeschloss.Dofir ass et net néideg fir Patienten déi Behandlung ënnerhalen.Kontrolléiert regelméisseg d'Leber an d'Nierfunktioun an d'Dosis Upassung.All Patiente kënnen d'Dosis eenheetlech fixéieren fir einfach Rezept.
Allgemeng Nebenwirkungen vu Linagliptin sinn Atmungsinfektioun, Nasal Stau, Muskelschmerzen, Kappwéi a Halswéi.