Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ass selektiv an effektiv HBV Inhibitor.An HepG2 Zellen ass EC50 Wäert 3,75 nM.Déi lescht Anti-Hepatitis B an Anti-AIDS éischt-Linn Medikamenter.
Entecavir Effekt
Dëst Produkt ass e Guanin-Nukleosid-Analog, deen en hemmende Effekt op Hepatitis B Virus (HBV) Polymerase huet.Et kann an aktiv Triphosphat phosphoryléiert ginn, an d'Hallefzäit vum Triphosphat an der Zell ass 15 Stonnen.Andeems Dir mam HBV Polymerase natierlecht Substrat Deoxyguanosin Triphosphat konkurréiert, kann Entecavir Triphosphat all dräi Aktivitéite vu virale Polymerase hemmen (Reverse Transkriptase): (1) HBV Polymerase Initiatioun;(2) pregenomic mRNA D'Bildung vum negativen Strang vun der ëmgedréint Transkriptioun;(3) D'Synthese vum positive Strang vun HBV DNA.D'Inhibitiounskonstant (Ki) vun Entecavir Triphosphat op HBV DNA Polymerase ass 0,0012μM.Entecavir Triphosphat huet e schwaache inhibitoreschen Effekt op Zell α, β, δ DNA Polymerase a mitochondrial γ DNA Polymerase, mat Ki Wäert vun 18 bis 160 μM.
Beschreift | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ass selektiv an effektiv HBV Inhibitor. An HepG2 Zellen EC50 Wäert ass 3,75 nM. |
ZesummenhangKategorien | Signalwee >> Anti-infektiiv >> HBV Fuerschungsberäicher >> Infektéieren |
Ziel | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 Zell)[2] |
In vitroStudien | Den EC50 vum BMS-200475 op HBV ass 3,75 nM.Et gëtt an HBV Proteinprimer agebaut, an dann gëtt den Initiatiounsschrëtt vu Reverse Transkriptase inhibitéiert.D'antiviral Aktivitéit vu BMS-200475 ass wesentlech méi niddereg wéi aner RNA an DNA Viren [1].Am Verglach mat aneren Deoxyguanosin Analoga (Penciclovir, Ganciclovir, Lobucavir an Acyclovir) oder Lamivudin, ass Entecavir méi wahrscheinlech zu sengem aktive Metabolit phosphoryléiert.D'intrazellulär Hallefzäit vun Entecavir ass 15 Stonnen [2]. |
In vivoFuerschung | BMS-200475 gëtt mëndlech all Dag mat enger Dosis vun 0,02 bis 0,5 mg / kg Kierpergewiicht fir 1 bis 3 Méint behandelt, wat effektiv den Niveau vun der Woodchuck Hepatitis Virus (WHV) Viremia bei chronesch infizéierte Holzkierper reduzéiere kann [3]. |
Zellexperimentéieren | BMS 200475 gëtt a phosphatgebufferter Salzlinn (PBS) virbereet a verdünnt mat engem passende Medium mat 2% Fetal Rëndserum.HepG2 2.2.15 Zellen sech op engem 12-gutt Biocoat Kollagen-Beschichtete Plack bei enger Dicht vun 5 × 10 5 Zellen pro gutt gesaat, an an engem confluent Staat fir 2 bis 3 Deeg gehal, an dann mat 1 ml vun BMS 200475 Daach. mëttel.HBV quantification war um 10. Dag gesuergt [1]. |
Referenzen | [1].Innaimo SF, et al.Identifikatioun vu BMS-200475 als potenten a selektiven Inhibitor vum Hepatitis B Virus.Antimicrob Agenten Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Eng Iwwerpréiwung vun Entecavir bei der Behandlung vun chronescher Hepatitis B Infektioun.Curr Med Res Op.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effizienz vum karbozyklesche 2'-Deoxyguanosin Nukleosid BMS-200475 am Woodchuck Modell vun der Hepatitis B Virus Infektioun.Antimicrob Agenten Chemother.1998 Dez;42(12):3209-18. |
Physikalesch a chemesch Eegeschafte vun Entecavir
Dicht | 1,8 ± 0,1 g/cm3 |
Kachpunkt | 734,2ºC bei 760 mmHg |
Schmëlzpunkt | 249-252ºC |
Molekulare Formel | C12H15N5O3 |
Molekulare Gewiicht | 277.279 |
Flash Punkt | 397,9ºC |
Genau Qualitéit | 277.117493 |
PSA | 130,05000 |
LogP | -0,96 |
Ausgesinn Charakteristiken | Wäiss bis off-wäiss / giel kristallin Pudder |
Refraktiounsindex | 1.837 |
Stockage Konditiounen | -20°C Frigo |
Entecavir Zoll
Zollcode | 2933990099 |
Chinese Iwwersiicht | 2933990099. Aner heterozyklesch Verbindungen déi nëmmen Stickstoff Heteroatome enthalen.Méiwäert Steier Taux: 17,0%.Steier Remise Taux: 13,0%.Regulatioun Konditiounen: Keen.Am meeschte favoriséiert Natioun Tarif: 6,5%.Tarif général: 20,0% |
Deklaratioun Elementer | Produktnumm, Zutatengehalt, Benotzung, Hexamethylenchlorid, gitt w.e.g. d'Erscheinung un, 6-Caprolactam, gitt w.e.g. d'Erscheinung un, den Ënnerschrëftdatum |
Resumé | 2933990090. heterozyklesch Verbindunge mat Stickstoff Hetero-Atom(en) nëmmen.TVA: 17,0%.Steierrabatt: 13,0%..MFN Tarif: 6,5%.Tarif général: 20.0% |
Zousätzlech Informatiounen:
Qu Qiang (PhD an der klinescher Pharmakologie, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) a Wang Ruoguang (Dokter fir Medizin, Postdoctoral an der Biologie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) hunn och geschriwwen datt: am Entecavir Regime kann Entecavir geholl ginn fir e puer Joer oder souguer 10 Joer.Méi wéi Joer.An et kann vu schwangere Fraen benotzt ginn, wat gutt Sécherheet weist.
Aus dëse bekannte molekulare pharmakologesche Mechanismen beuerteelt, kann Entecavir e breet-Spektrum antiviralen Effekt hunn, net nëmmen effektiv géint HBV.
Mir benotzen och dacks Entecavir fir viral Atmungsinfektiounen an der Klinik ze behandelen, an den Effekt ass bemierkenswäert.
De Moment, an enger Retrospektiv Analyse vu méi wéi 500 COVID19 Patienten zu Hubei (eng Plaz), huet nëmmen eng Persoun Entecavir geholl.D'Rezeptzäit war Ufank Januar, an dunn gouf d'Drogen gestoppt.
Wärend medizinescht Personal zu Hubei ënnerstëtzt, e puer Basisdokteren, oder héich-Risikogruppen, déi aktuell Entecavir benotzen fir COVID19 ze vermeiden, gëtt et kee Fall vun enger Infektioun.Verdächteg Leit, déi Entecavir huelen, huet kee Fortschrëtt fir mat COVID19 diagnostizéiert ze ginn.
Patentproblemer:
Et ginn haaptsächlech zwee Prozesser, 06 Prozess an 89 Prozess.Den Oflaf vum Patent fir den 06 Prozess ass ze fréi (leeft am Joer 2023 aus)!Obwuel d'Käschte vum Prozess niddereg ass, ass d'Qualitéit relativ gutt, an d'Aarbechter kënne staark sinn, perséinlech Berodung: Fir chemesch Planzen, benotzt den 06 Prozess net ze arrogant ze sinn;fir pharmazeutesch Firmen, huelt net e Schlag a sidd net ze riskant.
Am Joer 2014 huet de Chia Tai Tianqing alljährlechen Verkaf vun 10 Milliarden Yuan erreecht andeems se op generesch Medikamenter wéi Entecavir vertrauen, vun deenen Entecavir 20% ausgemaach huet.
Zënter Entecavir fir den Import am Joer 2005 guttgeheescht gouf, hunn méi wéi 100 hausgemaachte pharmazeutesch Firmen fir d'Aschreiwung vum Produkt applizéiert;dorënner, déi guttgeheescht Produktioun Firmen enthalen Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (éischt imitation), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, a Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc .;weider aus dem Datum vum Kontrakt ass dëst Produkt zënter 2007 an d'Ränge vu populäre deklaréierte Sorten agaangen.
JIN DUN Medical huetISO Qualifikatioun an entsprécht GMP Produktiounsnormen, Employéen auslännesch an auslännesch Drogensynthesexperten mat räicher Erfahrung fir d'R&D vun der Firma ze guidéieren.
TECHNOL OGY Virdeeler
● Héich Drock katalytesch Hydrogenatioun.Héichdrock Hydrogenolyse Reaktioun.Kryogen Reaktioun (<-78%C)
● Aromatesch Heterozyklesch Synthese
●Rearrangement Reaktioun
●Chiral Resolutioun
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard Reaktioun
Equipementer
Eise Labo huet verschidden experimentell an Testausrüstung, wéi: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatographie, Mikrowelle Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Elektronemikroskop ...
R&D Team
Jindun Medical huet eng Grupp vu professionnelle R&D Personal, a beschäftegt vill auslännesch an auslännesch Drogensynthesexperten fir R&D ze guidéieren, fir eis Synthese méi korrekt an effizient ze maachen.
Mir hunn e puer Top hausgemaachte pharmazeutesch Firmen gehollef, wéi zHansoh, Hengrui and HEC Pharm.Hei wäerte mir en Deel vun hinnen weisen.
Benotzerdefinéiert Fall One:
Cas Nr.: 110351-94-5
Benotzerdefinéiert Fall Zwee:
Cas Nr.: 144848-24-8
Benotzerdefinéiert Fall Dräi:
Cas Nr.: 200636-54-0
1.Nei Zwëscheprodukter oder APIen personaliséieren.Selwecht wéi uewe Fall Deele, Clienten hunn d'Ufuerderunge fir spezifesch Zwëscheprodukter oder APIen, a si kënnen net déi néideg Produkter um Maart fannen, da kënne mir hëllefen ze personaliséieren.
2.Prozess Optimisatioun fir al Produkter.Eist Team wäert hëllefen esou Produktioun ze optimiséieren an ze verbesseren, deem seng Reaktiounsroute al ass, d'Produktiounskäschte héich sinn, an d'Effizienz ass niddereg.Mir kënnen voll Dokumentatioun fir Technologie Transfert a Prozess Verbesserung bidden, Client fir eng méi efficace Produktioun hëllefen.
Vun Drogenziler bis INDs, JIN DUN Medical bitt IechOne-Stop personaliséiert R&D Léisungen.
JIN DUN Medical insistéiert op en Team mat Dreem ze kreéieren, wierdeg Produkter ze maachen, virsiichteg, rigoréis, a geet alles eraus fir e vertrauenswürdege Partner a Frënd vu Clienten ze sinn!