Caspofungin Acetat Biologesch Aktivitéit
Beschreift | Caspofungin Acetate ass en antimykotesch Medikament dat d'Synthese vun 1,3-β-d Glucan Synthase net kompetitiv hemm kann. |
ZesummenhangKategorien | Signal Wee >> Anti-infektiiv >> Pilz Fuerschung Beräicher >> Infect |
In vivoFuerschung | Mais, déi mat caspofungin injizéiert goufen, hu keng bedeitend Verännerungen an hirer ERG-Welleform bei enger Glasfaserkonzentratioun vun 0,41 bis 4,1 μM, an hir Netzhaut hu keng detektéierbar morphologesch Verännerungen oder Zellverloscht.Bei enger Glasfaserkonzentratioun vun 41 μM, reduzéiert caspofungin d'Amplitude vun der a Welle, b Welle an scotopic Schwell Äntwert vun ERG, an huet och eng Ofsenkung vun der Zuel vun Zellen an der Ganglionzellschicht verursaacht [1].Carprofungin (8 mg/kg) oder Amphotericin B 1 mg/kg, intraperitoneal Injektioun eemol am Dag 30 Stonnen no der Infektioun fir 7 Deeg hannereneen, par rapport zu der Gefier Kontrollbehandlung, 100% Iwwerliewe am Dag 28, resultéiert am Dag 100% Mortalitéit 11 , no ustiechend Erausfuerderung.Am Verglach mat der Gefier Kontroll Behandlung op Dag 5, caspofungin reduzéiert d'Erhuelung vun liewensfäeg Candida an Nier a Gehir Tissu wann d'Kontrollbelaaschtung säin Héichpunkt erreecht.Mais, déi mat caspofungin mat enger Dosis vun 2 mg / kg oder méi behandelt goufen, hu wesentlech manner Gehirbelaaschtung am Dag 5 wéi Mais behandelt mat Amphotericin B. Amphotericin B a caspofungin Behandlung reduzéiert Nierpilzbelaaschtung vun 1,7 log CFU / g an 2,46 bis 3,64 log CFU /g, respektiv [2]. |
Déierexperimentéieren | Antifungal Therapie gouf 30 Stonnen no der infektieller Erausfuerderung gestart a gouf duerch intraperitoneal (ip) Injektioun eemol am Dag fir 7 Deeg gegeben.Mais goufen mat 1, 2, 4 oder 8 mg / kg / Dag caspofungin, 1 mg / kg / Dag amphotericin B oder Gefier Kontroll (steril destilléiert Waasser) behandelt.D'Effizienz vum Modell gouf op dräi Weeër evaluéiert: andeems d'Iwwerliewensquote vun 10 Déieren an all Behandlungsgrupp iwwerwaacht ginn, duerch d'Iwwerwaachung vun der Candida Belaaschtung an den Nieren a Gehirngewebe vun der zweeter Grupp vu behandelte Déieren, an duerch histologesch Evaluatioun vun den Nieren.A Gehir.Déi drëtt Grupp vun behandelt Déieren.D'Mais goufen duerch CO 2 Inhalatioun euthaniséiert a kultivéiert op 30 Stonnen (nëmmen duerch Gefier behandelt Kontroll) an am Dag 5 (24 Stonnen no der 4. Dosis), 8 (24 Stonnen no der leschter Dosis), an 14, 21 Stonnen An histologesch. Tissue probéieren.(Nëmmen caspofungin Behandlung), an 28 no der Attack. |
Referenzen | [1].Mojumder DK, et al.Evaluéieren Netzhaut Toxizitéit vun intravitreal caspofungin am Maus Auge.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Effizienz vu Caspofungin an engem Juvenile Mausmodell vun Zentralnervensystem Candidiasis.Antimikrobiellen Agenten a Chemotherapie (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Chemesch a physikalesch Eegeschafte vu Caspofunginacetat
Kachpunkt | 1408.1ºC bei 760 mmHg |
Molekulare Formel | C56H96N10O19 |
Molekulare Gewiicht | 1093.31000 |
Genau Qualitéit | 1092.64000 |
PSA | 412,03000 |
LogP | 0,06150 |
Ausgesinn Charakteristiken | wäiss bis beige |
Damp Drock | 0 mmHg bei 25°C |
Stockage Konditiounen | 20°C |
Waasserléislechkeet | H2O: soluble15mg/ml (kloer Léisung) |
Caspofungin Acetate Zoll
Zollcode | 2933990099 |
Chinese Iwwersiicht | 2933990099. Aner heterozyklesch Verbindungen déi nëmmen Stickstoff Heteroatome enthalen.Méiwäert Steier Taux: 17,0%.Steier Remise Taux: 13,0%.Regulatioun Konditiounen: Keen.Am meeschte favoriséiert Natioun Tarif: 6,5%.Tarif général: 20,0% |
Deklaratioun Elementer | Produktnumm, Zutatengehalt, Benotzung, Hexamethylenchlorid, gitt w.e.g. d'Erscheinung un, 6-Caprolactam, gitt w.e.g. d'Erscheinung un, den Ënnerschrëftdatum |
Resumé | 2933990090. heterozyklesch Verbindunge mat Stickstoff Hetero-Atom(en) nëmmen.TVA: 17,0%.Steierrabatt: 13,0%..MFN Tarif: 6,5%.Tarif général: 20.0% |
Produktioun Prozess
Caspofungin muss duerch Fermentatioun semi-synthetesch Technologie virbereet ginn.De rau Produkt vum Haaptring muss duerch Fermentatiounstechnologie kritt ginn, an dann gëtt de Mëttelprodukt duerch Trennung a Reinigung kritt, an dann gëtt de Mëttelprodukt als Ausgangsmaterial benotzt fir d'Säitkette Splicing mat syntheteschen Technologie ze kompletéieren fir endlech ze kréien Zil Element.Well déi "fermentéiert semi-synthetesch" Produkter mussen duerch verschidde technesch Links wéi Fermentatioun, Trennung a Reinigung, Synthese, etc.Zousätzlech sinn d'Reguléierungsfuerderunge fir d'Aschreiwung vu Caspofungin, e fermentéierten semi-syntheteschen Produkt, och extrem héich.D'Applikatiounsdokumenter musse vun der Fermentatiounsquell ufänken, net nëmme fir systematesch Stammkultivatioun, Fermentatiounstechnologie a Reinigungstechnologie ze studéieren, awer och fir de Syntheseprozess z'entdecken.Route, Konditiounen a Kontroll vun Gëftstoffer am Prozess, well d'Finale Produit ganz fragil ass, wäert all carelessness all virdrun Efforten wëschen aus, an der technesch Schwieregkeeten a Käschten sinn net onwichteg.
Genau wéinst héijer technesche Barrièren an enger gudder kompetitiver Landschaft huet den Hengrui Caspofungin no senger Oplëschtung e relativ gudde Präisraum behalen.
De Patentschutz ass am Joer 2014 ofgelaf
Verkaf vun terminalen caspofungin Injektiounen an ëffentlechen medizineschen Institutiounen a China (Eenheet: zéngdausend Yuan)
Bis elo sinn nëmmen déi generesch Medikamenter vun Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, an Haisco fir d'Lëscht guttgeheescht.Huadong Medezin?
Déi ursprénglech Fuerschungsfirma vu caspofunginacetat ass Merck, an d'Lëschtapplikatioune vu 6 Firmen sinn ënner Iwwerpréiwung an Genehmegung, nämlech Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, an Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical huetISO Qualifikatioun an entsprécht GMP Produktiounsnormen, Employéen auslännesch an auslännesch Drogensynthesexperten mat räicher Erfahrung fir d'R&D vun der Firma ze guidéieren.
TECHNOL OGY Virdeeler
● Héich Drock katalytesch Hydrogenatioun.Héichdrock Hydrogenolyse Reaktioun.Kryogen Reaktioun (<-78%C)
● Aromatesch Heterozyklesch Synthese
●Rearrangement Reaktioun
●Chiral Resolutioun
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard Reaktioun
Equipementer
Eise Labo huet verschidden experimentell an Testausrüstung, wéi: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatographie, Mikrowelle Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Elektronemikroskop ...
R&D Team
Jindun Medical huet eng Grupp vu professionnelle R&D Personal, a beschäftegt vill auslännesch an auslännesch Drogensynthesexperten fir R&D ze guidéieren, fir eis Synthese méi korrekt an effizient ze maachen.
Mir hunn e puer Top hausgemaachte pharmazeutesch Firmen gehollef, wéi zHansoh, Hengrui and HEC Pharm.Hei wäerte mir en Deel vun hinnen weisen.
Benotzerdefinéiert Fall One:
Cas Nr.: 110351-94-5
Benotzerdefinéiert Fall Zwee:
Cas Nr.: 144848-24-8
Benotzerdefinéiert Fall Dräi:
Cas Nr.: 200636-54-0
1.Nei Zwëscheprodukter oder APIen personaliséieren.Selwecht wéi uewe Fall Deele, Clienten hunn d'Ufuerderunge fir spezifesch Zwëscheprodukter oder APIen, a si kënnen net déi néideg Produkter um Maart fannen, da kënne mir hëllefen ze personaliséieren.
2.Prozess Optimisatioun fir al Produkter.Eist Team wäert hëllefen esou Produktioun ze optimiséieren an ze verbesseren, deem seng Reaktiounsroute al ass, d'Produktiounskäschte héich sinn, an d'Effizienz ass niddereg.Mir kënnen voll Dokumentatioun fir Technologie Transfert a Prozess Verbesserung bidden, Client fir eng méi efficace Produktioun hëllefen.
Vun Drogenziler bis INDs, JIN DUN Medical bitt IechOne-Stop personaliséiert R&D Léisungen.
JIN DUN Medical insistéiert op en Team mat Dreem ze kreéieren, wierdeg Produkter ze maachen, virsiichteg, rigoréis, a geet alles eraus fir e vertrauenswürdege Partner a Frënd vu Clienten ze sinn!