4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinonehydrochlorid

12.Den Zwëschenzäit 4-(4-Aminophenyl)-3-Morpholinon (1) vum Antikoagulant Rivaroxaban gouf duerch zwou Methoden virbereet: ①Bromobenzene gouf successiv mat Ethanolamin a Chloroacetylchlorid reagéiert fir 4-Benzen ze kréien. 1, an de Gesamtbetrag ass ongeféier 32%;②Bromobenzene gëtt als éischt nitreiert, an dann mat Ethanolamin reagéiert fir 2-(4-Nitroanilino) Ethanol ze kréien, deen dann duerch Chloroacetylchlorid zougemaach gëtt.D'Reduktiounsreaktioun produzéiert 1, an d'total Ausbezuelung ass ongeféier 47%.

Rivaroxaban ass eng nei Zort Antikoagulant, déi direkt mëndlech geholl ka ginn.Et hemmt direkt d'Aktivatioun vum Koagulatiounsfaktor Xa, huet e definitive antikoagulant Effekt, erfuerdert keng kontinuéierlech Iwwerwaachung an huet héich Sécherheet.Mat der klinescher Uwendung vu Rivaroxaban wäert d'Nofro fir Rivaroxaban graduell eropgoen.De chemeschen Numm vu Rivaroxaban ass 5-chlor-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Et ginn momentan zwou synthetesch routes an der Literatur gemellt, a béid Weeër gi benotzt.Och wann et Berichter iwwer d'Synthese vu 4-(4-Aminophenyl)-3-Morpholinon doheem an am Ausland gëtt, gëtt et e relativ héije Präis vu Reaktiounsmaterialien.Héich, schwéier ze kafen, oder d'Reaktioun Operatioun Ufuerderunge sinn ze héich, schwéier ze begräifen, net fir Ëmweltschutz an aner Mängel förderlech, an treffen net den Ufuerderunge vun industrialiséierte Mass Produktioun.Optimiséiert de Schlëssel Zwëschenzäit vu Rivaroxaban 4-(4-Aminophenyl) - De Produktiounsprozess vum 3-Morpholinon an d'Reduktioun vum Präis vu Rohmaterial wäert definitiv d'Promotioun an d'Applikatioun vum Rivaroxaban förderen.Et gëtt kee Bericht iwwer d'Synthese vu Rivaroxaban a China.Mir sinn um rivaroxaban De Schlëssel Zwëschenzäit 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone syntheteschen Wee an Technologie goufen innovativ studéiert.Zwee Brombenzen a p-Nitrobrombenzen als Ausgangsmaterial ginn proposéiert.Prozess Wee.Focus op de Cyclization Prozess vun 3-Morpholinone Ring.