3-Amino-4-Pyrazol Carbosamid Hemisulfat

Zwëschenzäit fir d'Synthese vun Allopurinol.

Et ass eng vun den 3-Amino-4-substituéierten Pyrazol Serie.Et kann als Zwëschenzäit benotzt ginn fir vill pharmakologesch effektiv organesch Verbindungen ze synthetiséieren, sou wéi Allopurinol, eng vun de Pyrazolopyrimidin Derivate Serien, déi lescht zënter 1963 Zënter senger klinescher Notzung ass et den Haaptmedikament fir d'Behandlung vu Gout.Am Moment sinn et wéineg bekannte Methoden fir ze synthetiséieren

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate a China, haaptsächlech duerch reagéieren malononitrile an triethyl orthoformate fir ethoxymethylene malononitrile ze preparéieren, an dann mat der Reaktioun vun hydrazine hydrate nozeginn 3-amino-4-cyanopyrazole, déi schlussendlech reagéiert mat konzentréiert Seier ze produzéieren.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Synthese vun 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), den Total nozeginn vun Synthese duerch dës Method ass ongeféier 60% (berechent als Malononitril), dës Method Et ëmfaasst eng dräi-Schrëtt Reaktioun, d'Schrëtt si méi laang, an d'Reagenz benotzt, wéi Malononitril an Ethoxymethylene Malononitrile, si méi gëfteg an deier.Zousätzlech huet d'3-Aminopyrazol-4, déi duerch dës Method virbereet ass -Formamid-Hämisulfat eng Faarf, déi schwéier ze entfernen ass a erfuerdert zousätzlech Veraarbechtung, wat méi komplizéiert ass.

Et gi Berichter an auslännesch Literatur mat Pyridylamidhydrazon an Ethoxymethylenmalononitril als Rohmaterial fir 3-Amino-4-Cyanopyrazol duerch Zousatz a Cycliséierung ze kréien, an dann mat konzentréierter Schwefelsäure reagéieren fir d'Zilverbindung ze kréien (Reuken G Jones. Reaktiounen vun Orthoester mat aktive Methylenverbindungen [J]. J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).D'Haaptrei Matière première an dëser Method benotzt sinn deier, d'Reaktioun nozeginn ass net héich, an de Gewënn vun industriell Produktioun ass niddereg.Et muss schwéier sinn.